Пропофол: история создания, осложнения, противопоказания

Пропофол- сильный короткодействующий анестетик, который вводится внутривенно. Его применяют для поддержания и в качестве вводного наркоза, а также как седативное средство при ИВЛ при оперировании взрослых. Препарат довольно активно используется в ветеринарии. Его с успехом применяют во многих странах, также продаются его джинерики.

Химически препарат нельзя отнести к барбитуратам, в анестезии он способен заменить пентотал, так как последний не имеет такого быстрого и чистого выхода из наркоза.

Пропофол- снотворное средство, не считающееся анальгетиком, поэтому его можно  вводить в комбинации с фентанилом для облегчения болевого синдрома. Среди врачей пропофол имеет шуточное название  «молоко амнезии», такое название пропофол получил за свой внешний вид и эффект амнезии.

Исторические факты

Первыми разработчиками пропофола является компания  Imperial Chemical Industries, в Великобритании. В 1970 году  впервые были созданы производные фенола, которые привели в разработке 2,6-диизопрофилфенола. Впервые испытание были произведены в 1977 году, и после этого пропофол стал использоваться как анестетик для вводного наркоза. Сначала растворителем препарата был кремофор (специальное касторовое мало), но, так как были частые анафилактические реакции на него, препарат изъяли из продажи.  Только в 1985 году был разработан препарат в виде эмульсии содержащей небольшой процент соевого масла, гидроксид натрия, и другие ферменты. Данный эмульсионный препарат поступает на фармакологические рынки в 1986 году, и имеет название диприван. Благодаря своим свойствам, диприван получил признание анестезиологов во всем мире, в России данный препарат не пользуется популярностью в основном по причине своей дороговизны по отношению к своим аналогам.

Фармакологическое действие

Благодаря тому, что пропофол довольно быстро растворим в жирах, препарат мгновенно проникает в мозг, именно этим обуславливается его раннее действие. За время доставки кровью препарата от  предплечья к головному мозгу, происходит полное отключение сознания, это составляем примерно 90 секунд. Пропофол в большей степени связывается с белками плазмы, в меньшей — с  альбуминами плазмы.  Быстро расщепляется в печени, образуя неактивные метаболиты, которые выводятся почками. В неизменённом виде выводится с мочой и калом. На фармококинетику пропофола  влияют такие факторы как вес, пол, возраст, сопутствующие заболевания.

Наркоз пропофолом

В медицине используется непрерывное капельное введение пропофола.  Стоит отметить, что раствор является отличной средой питания микрофлоры, ампулы вскрываются непосредственно перед применением, а применяется наркоз пропофолом сразу после набора препарата в шприц.

Так как пропофол не способен оказывать анальгетическое действие,  его используют вкупе с анальгетиками, которые блокируют интерорецепцию с рефлексогенных зон. Проводя наркоз пожилым пациентам, также рекомендуется применять пропофол с анальгетиком, в этом случае, наркоз наступает раньше с использованием меньших дозировок.

Болюсное введение пропофола заключается в быстром внутривенном его введении в неразбавленном виде 2.0-2,5 мг\кг. Во избежание нарушения внешнего дыхания препарат необходимо вводить медленно, в течение 60-90 секунд. В том случае если препарата недостаточно, можно повторно ввести пропофол.

Хирургическая стадия при этом наступает спустя 20-30секунд от начала введения препарата, на этой стадии наркоз проходит без явных признаков возбуждения. Довольно часто развивается брадипноэ или апноэ. Одноразовое введение препарата пропофол вызывает кратковременный наркоз на 6-9 минут. Этого времени обычно достаточно для хирургических вмешательств в стоматологии. Выход из наркоза больного спокойное, сопутствующие реакции не отмечаются, уже через 2-3 минуты пациент вполне адекватно реагирует.

Маленьким детям до 3 лет наркоз пропофолом вводится крайне медленно, до  проявлений первых признаков наркоза. В зависимости от веса и возраста малыша, врач выбирает дозировку лекарства. Интересно то, что детям 8 лет требуется точная дозировка- 2,5 мг\кг, а вот для того чтобы достичь такого же эффекта у детей младшего возраста, препарата может потребоваться больше.

Для того чтобы поддержать наркоз взрослым, анестетик используется в качестве болюсных инъекций. Взрослому человеку для длительной инфузии требуется, как правило, 6 -10 мг\кг препарата. В некоторых случаях анестезиолог может сократить дозу до 4 мг\кг, при введении в наркоз больных, пенсионеров и других определённых групп людей.  Пропофол рекомендуется использовать у детей  в возрасте до 16 лет при обследовании, проведении операции, лечения, в том случае, если необходимо достигнуть успокоительного эффекта.

Противопоказания

Во время беременности вне зависимости от триместра и во время грудного вскармливания, пропофол применять не рекомендуется. Это связано с тем, что препарат легко проходит через плацентарный барьер и попадает в грудное молоко. Также препарат не применяется в акушерстве, его запрещают смешивать со всеми инъекционными растворами кроме 5%- раствора глюкозы и лидокаина.

При нарушениях липидного обмена пропофол или диприван используют с осторожностью чтобы не вызывать осложнения. С осторожностью препарат используют  при нарушениях работы сердечно — сосудистой системы, различных заболеваниях почек и печени, органов дыхания,  в случаях ослабленности организма, эпилепсии. Проводя наркоз пропофолом у пожилых или ослабленных хроническими заболеваниями людей, дозу препарата уменьшают.

Также пропофол не применяется, если у больного в анамнезе имеется аллергическая реакция на данный препарат.

Осложнения

Данный препарат не так давно стал известен анестезиологам.  Различают два фактора осложнения при анестезии пропофолом:

  • Во время и после анестезирования
  • В комплексе интенсивной терапии

Отмечается  чётко выраженная активность движений пациента, как при входе в наркоз, так и при выходе из него. А также замечена внутричерепная гипертензия, галлюцинации, судороги и другие пост анестетические нарушения. Пропофол наиболее сильно снижает систолическое артериальное давление, в некоторых случаях возможно развитие брадикардии, аритмии, фибрилляции предсердий, вплоть до остановки сердца. Препарат угнетает дыхание и нередко приводит к развитию апноэ. Крайне редко встречаются аллергические реакции на пропофол.

Диприван

Аналог пропофола. Поступает в продажу в виде эмульсии и используется в анестезии. Так как действующим веществом  является пропофол, фармакологические действия у препаратов схожи. Диприван используется при введении пациента в наркоз, и для поддержания индукции анестезии. Диприван обеспечивает мгновенный вход в наркоз, а также довольно быстрое пробуждение. Препарат метаболируется  большей степенью печенью.

Диприван применяется:

  • при индукции в анестезию
  • при седатации пациента во время ИВЛ
  • при седатации кратковременных хирургических вмешательств
  • детям в возрасте до 16 лет при седатации интенсивной терапии

Противопоказания к применению дипривана

Препарат диприван имеет следующие противопоказания:

  • патология сердечно — сосудистой системы (применяют с осторожностью)
  • нарушения функций почек, печени
  • во время беременности (проникает через плаценту и угнетает органы плода)
  • не применяется в акушерском деле
  • при грудном вскармливании

Побочные Эффекты

Побочные эффекты во многом схожи с теми, что могут быть вызваны любыми другими анестетическими препаратами. При введении в наркоз, препарат крайне редко вызывает нарушения. В некоторых случаях, пациентами отмечаются болезненные ощущения в месте введения анестетика. При наркозе, когда применяется диприван,  иногда понижается артериальное давление, реже становится пульс, возможен прилив крови.

Передозировка препарата

При передозировки препарата диприван, отмечается нарушения в сердечно — сосудистой системе, органов дыхания. При этом врач начинает проводить искусственную вентиляцию лёгких с кислородом. При нарушениях в сердечно — сосудистой системе вводят плазм заменители.

Особые инструкции

Оба препарата могут быть использованы только специально подготовленным персоналом. В то время пока вводится препарат, производится постоянный контроль над самочувствием пациента, должно быть правильно подготовлено вспомогательное оборудования которое можно применить в экстренных случаях. Особо стоит отметить, во время проведения медицинских хирургических манипуляций возможны самопроизвольные движения пациента, поэтому прежде чем предпринять манипуляции необходимо хорошо зафиксировать больного.